matveychev_oleg (matveychev_oleg) wrote,
matveychev_oleg
matveychev_oleg

Синтезированы ненаркотические опиоиды

6938654c256fc88559917c7f13a564f0
«Морфинистки», Альбер Матиньон, 1905

Американские исследователи синтезировали новые опиоидные анальгетики, которые лишены основных побочных эффектов этой группы препаратов. О результатах своей работы они сообщили в журнале Neuropharmacology.

Сотрудники Университета Тулейн в Новом Орлеане модифицировали молекулы природных эндоморфинов (пептидных нейромедиаторов с высоким сродством к опиоидным мю-рецепторам) и получили четыре новых пептида с продолжительным действием, которые способны проникать через гематоэнцефалический барьер.

Эффекты полученных препаратов сравнили с морфином в серии экспериментов на крысах. Животным вводили дозы препаратов, эквивалентные по обезболивающему действию. Оказалось, что в отличие от морфина новые молекулы не вызывают существенного угнетения дыхания (основная причина смерти от передозировки опиоидов) и нарушения моторных функций. Кроме того, при длительном курсе лечения толерантность к ним развивается гораздо медленнее и в значительно меньшей степени.

Стандартные тесты предпочтения места (животное находится дольше там, где получило наркотик) и самовведения (животное нажимает на рычаг, вводящий новую дозу препарата) показали, что новые препараты практически не вызывают привыкания и зависимости.


По мнению исследователей, такая разница в побочных эффектах связана с действием препаратов на нейроглию (вспомогательные клетки нервной системы). Морфин активирует глиальные рецепторы p38, CGRP и P2X7, что связывают с развитием толерантности к нему. У новых пептидов такого эффекта не обнаружено.

Если подобная эффективность и безопасность полученных препаратов подтвердятся в клинических испытаниях, они станут новым «золотым стандартом» обезболивания, отмечают ученые. Приступить к исследованиям на людях планируется в ближайшие два года.

Олег Лищук


Subscribe
Buy for 110 tokens
Я работаю дверью В мире, где нету стен. Там, где крылья без перьев, Где нет ни котов, ни вен. Я стою на дороге, Которой тоже нет. Я работаю дверью Много, много, много лет. ДДТ. Апокалипсис Россия честная страна. Историки говорят, что во времена Петра Первого страна была…
  • Post a new comment

    Error

    Anonymous comments are disabled in this journal

    default userpic
  • 0 comments